Đề tài nhằm mục tiêu xác định được thành phần hóa học của một số cây họ Na của Việt Nam và một số hoạt tính sinh học của các chất có trong cây; và tìm ra các chất hoặc hoạt tính mới cho các chất đã biết.
Một số kết quả nghiên cứu:
- Từ lá cây Móng rồng vinh (Artabotrys vinhensis) đã phân lập và xác định cấu trúc của 4 hợp chất là N-p-trans- coumaroyltyramine (1), (2S)-5,7,3’,5’’-tetrahydroxyflavone (2), beta-sitosterol (3) and beta-sitosterol glucoside (4). Từ quả cây phân lập được 5 chất là eicosanol (5), 1-octacosanol (6), ergosterol peroxide (7), 3,4- dihydroxybenzandehyde (8) và 2,5-dihydroxybenzoic acid (9). Các chất 7-9 đã được đánh giá hoạt tính gây độc tế bào đối với dòng tế bào ung thư vú MCF7. Kết quả đã được đăng trên Tạp chí Hóa học 51 (6ABC), 827-831 (2013).
- Từ quả cây Giả bồ đông dương (Pseuduvaria indochinensis) đã phân lập và xác định cấu trúc của 05 hợp chất là Polycerasoidol (10), N-heptacosanoyltryptamine (11), 1,2,4,5-cyclohexanetetrol (12), liriodenin (13) và β- sitosterol. Kết quả đã được công bố trên Tạp chí Hóa học 52(4), 447-451 (2015).
- Từ lá cây Quần đầu khỉ (Polyalthia simiarum) đã phân lập và xác định được cấu trúc của 05 hợp chất là indole- 3-aldehyde (14), 1,2,3,4-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-β-carboline (15), rutin (16a), kaempferol 3-O-rutinoside (16b) và ent-halima-1(10),13E-dien-15-oic acid (17). Các chất này đã được đánh giá hoạt tính gây độc tế bào trên 07 dòng tế bào ung thư người bao gồm Lu-1, HepG2, LNCap, MCF7, SW626, SW480 và KB, và hoạt tínhkháng vi sinh vật kiểm định. Kết quả cho thấy chỉ có chất 17 có hoạt tính gây độc đối với cả 7 dòng tế bào ungthư thử nghiệm với giá trị IC50 trong khoảng 13,93-25,05 μg/mL và có hoạt tính mạnh nhất đối với các dòng tế bào ung thư buồng trứng SW480. Các chất 14, 17 và 15 đã không thể hiện hoạt tính trên hầu hết các vi sinh vậtkiểm định, chỉ có chất 14 có hoạt tính kháng chủng nấm mốc A. niger với giá trị MIC là 50 μg/mL và 15 có hoạttính kháng chủng vi khuẩn Gram (+) S. aureus với giá trị MIC là 50 μg/mL. Kết quả đã được công bố trên Tạp chí Khoa học và Công nghệ 52(5A), 330-335 (2014) và Tạp chí Hóa dược 9/2015, 38-42 (2015).
- Từ các cặn chiết của vỏ cây Ran rừng đã phân lập và xác định được cấu trúc của 07 hợp chất alkaloid là Sampangine (18), 9-methoxysampangine (19), 8,9-dimethoxysampangine (20), 7-methoxy-8- hydroxyeupolauridine (21), eupolauridine (22), 8-methoxyeupolauridine (23) và 2,7-dihydroxy-3,6- dimethoxyphenanthrene (24). Trong số các chất này có 02 chất mới là 8,9-dimethoxysampangine (20) và 7- methoxy-8-hydroxyeupolauridine (23). Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào trên 07 dòng tế bào ung thư người là Lu-1, HepG2, LNCap, MCF7, SW626, SW480 và KB. Kết quả cho thấy, chất 18 có hoạt tính mạnh nhất trong số 07 chất thử. Chất này có tác dụng rất mạnh trên cả 7 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 nằm trong khoảng 0,59-0,92 μg/mL, mạnh nhất là đối với dòng tế bào ung thư phổi (LU-1) với giá trị IC50 là 0,53 μg/mL. Tiếp theo là chất 19 cũng có tác dụng mạnh trên cả 7 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 nằm trong khoảng 0,69- 1,29 μg/mL và cũng có tác dụng mạnh nhất đối với dòng tế bào ung thư phổi (LU-1) với giá trị IC50 là 0,69 μg/mL. Tuy có tác dụng yếu hơn chất 18 và 19 nhưng chất 20 cũng có hoạt tính gấy độc đối với cả 07 dòng tế bào ung thư thử nghiệm với giá trị IC50 trong khoảng 5,92-8,89 μg/mL. Các chất còn lại có hoạt tính yếu hơn hoặc không thể hiện hoạt tính. Kết quả được công bố trên Tạp chí Hóa học 53(2e), 73-76 (2015) và Tạp chí quốc tế Natural Product Communications 12(7), 1025-1027 (2017) (SCIE).
- Từ lá Quần đầu hoa nhỏ (Polyalthia parviflora) đã phân lập và xác định được cấu trúc của 05 hợp chất là 2,6- dimethoxybenzoate (25), benzyl 2,5-dihydroxybenzoate (26), 5-hydroxy-3,4’,7-trimethoxyflavone (27), 3,5- dihydroxy-4’,7-dimethoxyflavone (28) và 5,6-dihydroxy-3,4’,7-trimethoxyflavone (29). Từ vỏ cây phân lập và xác định cấu trúc của 3 hợp chất alkaloid là liriodenin (30), polyfothine (31) và 6,7-dimethoxy-5- hydroxylonychine (32) và một hợp chất steroid là stigmast-4-ene-3,6-dione (33). Các chất 31 và 32 đã được đánh giá khả năng gây độc tế bào đối với dòng tế bào ung thư biểu mô miệng KB. Kết quả cho thấy chất 31 có khả năng ức chế rất yếu sự phát triển của dòng tế bào ung thư này.
*Có thể tìm đọc toàn văn báo cáo kết quả nghiên cứu (Mã số 14885/2017) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.