Berberin, kháng sinh tự nhiên được coi là “thần dược” chữa bệnh đường ruột hầu như không có tác dụng phụ nhưng rất đắng khiến nhiều người, đặc biệt là trẻ em không thể uống được. Một sáng chế của nhóm nghiên cứu ở Công ty cổ phần Dược khoa DK Pharma đã khắc phục được nhược điểm cố hữu này.
Berberin được coi là thần dược của ngành nam dược vì rất nhiều ưu điểm như có công hiệu nhanh chóng trong điều trị các bệnh đường ruột, không làm ảnh hưởng tới sự phát triển bình thường của hệ vi khuẩn đường ruột và giá rẻ. Nhưng lâu nay trẻ em, đối tượng có hệ tiêu hóa chưa hoàn thiện, thường mắc các bệnh về đường ruột và cần dùng các sản phẩm lành tính rất khó sử dụng sản phẩm này. Bởi vì berberin có vị đắng rất mạnh, dẫn đến khó uống hoặc trẻ dễ nôn trớ không thể uống được, nhất là khi phải uống một lượng berberin khá lớn so với các loại thuốc tân dược. Nhược điểm này cũng làm giảm khả năng mở rộng thị trường thuốc berberin của các công ty dược phẩm.
Nhận thấy vấn đề trên, dược sĩ Nguyễn Trường Giang và cộng sự ở Công ty cổ phần Dược khoa DK Pharma (thuộc trường Đại học Dược Hà Nội) đã suy nghĩ về ý tưởng tạo ra chế phẩm berberin không đắng ở dạng lỏng và rắn, giúp những người sợ đắng và trẻ em dễ sử dụng hơn, từ đó góp phần giảm bớt việc lạm dụng kháng sinh trong điều trị các bệnh đường ruột.
Nhưng giải quyết bài toán giúp thuốc berberin trở nên dễ uống hơn không hề dễ dàng, bởi vì tính chất tự nhiên của berberin đã là đắng. Các giải pháp trước đây chỉ tạm thời khắc phục bằng cách “che giấu vị đắng” bằng vị ngọt của đường. Cụ thể, một số doanh nghiệp dược phẩm trong nước và trên thế giới đã sản xuất thuốc berberin ở dạng viên bao đường hoặc viên nang để che giấu vị đắng, dễ uống hơn. Tuy nhiên, thuốc berberin ở các dạng này cần nhiều thời gian để hòa tan lớp vỏ bao và phân rã thuốc, khiến thuốc chậm phát huy tác dụng hơn so với với dạng thông thường. Hơn nữa, các gia đình có trẻ nhỏ thường nghiền thuốc viên thành bột cho trẻ dễ nuốt, dẫn đến mất tác dụng của viên bao đường.
Mặt khác, đối với giải pháp bào chế dạng siro lỏng cho trẻ em quả thật càng khó khăn hơn. Trước đây, trên thị trường chỉ có dạng berberin viên nén mà không ai dám nghĩ tới việc sản xuất berbrin ở dạng lỏng, bởi vì, "làm dạng lỏng không hề khó gì nhưng do berberin có vị quá đắng nên làm ở dạng viên nén sẽ dễ uống hơn dạng lỏng", dược sĩ Nguyễn Trường Giang giải thích.
Với nhiều năm kinh nghiệm nghiên cứu dược chất của các loài cây cỏ Việt Nam, dược sĩ Nguyễn Trường Giang và cộng sự đã tìm cách làm cho vị đắng biến mất dựa ngay vào tính chất hóa học của berberin. Sau thời gian dài mày mò, anh và cộng sự phát hiện ra khi kết hợp berberin với các dẫn xuất của tanin – (một hợp chất có trong nhiều loại thực vật như trà, quế, có vị chát) theo một tỉ lệ nhất định sẽ giảm bớt vị đắng của berberin mà không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc.
Phương pháp này có thể áp dụng với cả berberin dạng rắn và lỏng. Chỉ cần hòa tan tanin với chiết xuất berberin (dạng muối) vào nước theo tỉ lệ khoảng từ 1:2 đến 5:1, sau đó bổ sung thêm tá dược (tùy theo dạng lỏng hoặc viên nén) theo quy trình sản xuất thông thường. Ngoài ra, "trong quá trình này, chúng tôi phát hiện việc sử dụng tá dược trương nở (dùng để tạo độ nhớt trong sản xuất thuốc berberin dạng lỏng) theo một tỉ lệ thích hợp cũng góp phần giảm vị đắng của chế phẩm", dược sĩ Nguyễn Trường Giang cho biết.
Kết quả thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên cho thấy berberin dạng lỏng giảm tới 94.5% vị đắng và berberin dạng viên nén giảm đến 99.2% vị đắng so với thông thường. Đồng thời ở dạng lỏng cho tác dụng nhanh hơn, hiệu quả hơn dạng viên nén.
Nhờ tính sáng tạo cao, quy trình sản xuất chế phẩm berberin không đắng đã được Cục Sở hữu trí tuệ (Bộ KH&CN) cấp bằng độc quyền sáng chế số 1-0022834 công bố ngày 27/01/2020.
Thuốc Berberin không đắng đã được DK Pharma bán rộng rãi trong cả nước và nhận được phản hồi rất tích cực của người dùng.
Nghiên cứu thuốc trong phòng thí nghiệm
(Bài viết hợp tác giữa Cục Sở hữu trí tuệ và Báo Khoa học và Phát triển)